Les pesticides ont très tôt été utilisés pour protéger les cultures et la santé publique, afin de limiter la propagation de parasites et autres maladies et d'améliorer la qualité de la production alimentaire.

On retrouve des traces de l'utilisation du soufre en Grèce antique dès 1000 ans avant J.-C. L'usage du soufre comme agent de fumigation est mentionné dans les oeuvres d'Homère. De la même manière, Pline l'Ancien, naturaliste romain du Ier siècle, recommandait dans ses écrits l'usage de l'arsenic comme insecticide.

Les propriétés toxiques de nombreuses plantes sont progressivement découvertes. Maïmonide rédige ainsi, en 1135, un Traité des poisons. Leur utilisation en tant que pesticides se répand. L'aconit est par exemple employé au Moyen Âge contre les rongeurs. La roténone est utilisée en Inde comme insecticide dès la fin du XVIème siècle. Un siècle plus tard, on découvre les propriétés insecticides de la nicotine, extraite du tabac.

Un pas est franchi au XIXème siècle avec l'essor de la chimie minérale, qui va fournir de nombreux pesticides minéraux tirés des sels de cuivre. L'usage de fongicides à base de sulfates de cuivre se répand. C'est à cette époque qu'est inventée la bouillie bordelaise, mélange de sulfate de cuivre et de chaux destiné à lutter contre certaines maladies cryptogamiques de la vigne et de la pomme de terre comme le mildiou.

L'essor véritable des pesticides est à lier au développement de la chimie organique de synthèse à partir des années 1930. Les propriétés insecticides du DDT, substance synthétisée dès 1874, sont mises en évidence en 1939. Le DDT est alors commercialisé et devient le premier de la famille des organochlorés, qui domineront le marché des insecticides jusqu'aux années 1970.

La recherche sur les armes chimiques, et notamment les gaz de combat, menée durant les Première et Seconde Guerres mondiales ont favorisé la découverte de nouveaux composés organiques comme les organophosphorés. Ces derniers ont connu un développement considérable, certains produits étant encore utilisés jusque récemment, comme le malathion, insecticide interdit en France depuis le 1er décembre 2008.

D'autres pesticides, également efficaces et peu coûteux, ont été mis au point pour l'industrie textile (anti-moisissures, anti-acariens), l'industrie du bois (traitement contre les xylophages et les champignons des charpentes). Les pesticides se sont imposés petit à petit pour les usages domestiques (anti-moustiques, colliers antipuces), l'entretien de la voirie publique ainsi que pour une utilisation en médecine (antiseptiques et désinfectants).

La seconde moitié du XXème siècle a vu la généralisation de l'utilisation des pesticides au niveau mondial, avec des variations locales quant aux quantités et aux types de pesticides plus ou moins utilisés. Un pays comme la France utilise majoritairement des fongicides, tandis que des pays situés près des tropiques utilisent essentiellement des insecticides.

De manière globale, la consommation de pesticides a doublé tous les dix ans entre 1945 et 1985. Les quantités de pesticides vendus ont eu tendance à décroître en Europe depuis une dizaine d'années, sous l'effet conjugué du retrait d'un certain nombre de molécules jugées trop dangereuses, d'une plus grande efficacité des produits, et d'une prise de conscience progressive des impacts sanitaires et environnementaux de l'utilisation excessive de ces substances.

Il demeure toutefois que les pesticides ont été au coeur du développement agricole des cinquante dernières années. Ils ont été au fondement de la mise en place de systèmes de production intensifs, en permettant une meilleure maîtrise des risques, une relative garantie de productivité et une réponse aux besoins conséquents des populations.

 Pesticides : vers le risque zéro. Rapport d'information n° 42 (2012-2013) de Mme Nicole Bonnefoy, fait au nom de la Mission commune d'information sur les pesticides (Sénat français), déposé le 10 octobre 2012.